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关中受突厥侵扰，数万骑兵入塞后围攻乌城，李建成立即推荐李元直的诸军北征。李渊同意了他的建议，命李元吉率右武卫大将军罗艺、天纪将军张公理等救鸟城。这正是削弱秦府势力的良机，李元吉还要求将尉迟敬德、程咬金、段志及秦府所有的军事力量归自己调遣。李建成与李元吉私下里商议：当他和李世民一起到昆明饯行时，要安排伏兵，将秦王刺杀，谎称秦王暴病而死；然后再坑杀尉迟敬德等秦府猛将。李建成还答应自己即帝位后，让李元吉做皇太弟。不料王晖得知此阴谋后秘密报告了李世民。

​王晊是东宫的低级官员，任东宫率更丞，暗中已被李世民收买。玄武门之变中的另一个重要人物是常何，此人在武德五年(公元622年)随李建成平定刘黑闼第二次起兵，因此被建成收为部下，武德七年(公元624年)调入京城守卫宫城北门即玄武门。玄武门是进入禁内的必经之路，是政变的必争之地。常何也被李世民收买了。此外，屯守玄武门的将领敬君弘、吕世衡也被收买，成为秦府死党。李世民主要收买李建成手下的次要人物，因为这些人既不是最重要的，也不是无足轻重的，所以一方面容易达到目的，另一方面也能够发挥内应的功用。特别是他精心收买的驻守玄武门的禁卫军将领，在政变中发挥了重要作用。在李世民的势力和地位处于劣势的情况下，最后能诛杀太子，这一策略起了关键作用。

​听了王晊的密告，李世民忙召集长孙无忌和尉迟敬德商议。长孙无忌等人劝说李世民设法在事发以前对付他们。李世民叹息着说：“骨肉兄弟相残，自古以来就是大逆不道的事。我诚然知道祸事就要来临，但我准备在祸事发动以后，再以正义的名义声讨二人，这不也是可以的吗！”尉迟敬德说：“人之常情，又有谁愿意去死？但是大家都誓死拥护大王，这是天意。祸患就要发生，大王却仍旧安然处之，不为此事担忧。即使大王看轻自身，又如何对得起宗庙社稷呢！如果大王不肯接纳臣下的建议，我就打算隐居野外了。我是不能留在大王身边，任人宰割的！”长孙无忌说：“假如大王不肯听从尉迟敬德的主张，事情便无法成功。尉迟敬德等人必定不会再追大王，我也应离开大王，不能够再侍奉大王了！”李世民说：“我讲的这些意见并不能完全舍弃，还是再商量一下，仔细考虑吧！”尉迟敬德说：“现在大王处理事情摇摆不定，这是不明的。面临危难，不能决断，这最终会坏事的。况且，大王平时蓄养的勇士全都整装以待，一触发，怎么能制止得住呢？”

​生死攸关，李世民又访问秦府其他幕僚的意见。大家都说：“齐王生性暴虐，将来也决会顺从他的长兄。听说，薛实曾对他讲，‘大王之名，合起来恰成唐字，最终要成为天子’王听后高兴地说：‘只要能把秦王除掉，夺取江山易如反掌。’他和太子谋乱未成，就有取代心，像这种狼子野心的人，没有什么下不了手的。若两人阴谋得逞，大唐的社稷就不保了。凭您的贤德才能，杀二人如拾草芥，为何要拘泥匹夫之节，而不顾江山社稷呢！”李世民仍然没有做出决定。大家说：“大王认为虞舜如何？”李世民说：“是圣人。”大家说：“如果虞舜在疏竣水井的时候没有躲过父亲与哥哥在上面填土的毒手，如果他在涂饰粮仓的时候没有逃过父亲和哥在下面放火的毒手，又如何能够使自己恩泽遍及天下，法度流传后世呢！所以，虞舜忍受用棍棒笞打时，虞舜心里所想的大事大概就是被父亲用大棍棒笞时逃走了。”李世民仍然感到没有把握取胜，就命人取来龟甲，以卜凶吉。正好幕僚张公谨进来，见此情景，抓起龟甲扔上，说：“卜是用来解决疑惑的，而今天之事已不再令人迷惑，还用来卜什么呢！难道说卜吉利就罢手不成！”这时，李世民才终于下了立即政变的决心。

​长孙无忌秘密地把房玄龄等人召来，房玄龄等人说：“皇上下敕书是不允许我们大家再侍奉秦王。如果我们如今私下去谒见秦王，必定要因此而被降罪致死，因为如此我们不敢接受秦王的教令。”李世民生气地对尉迟敬德说：“难道房玄龄与杜如晦要背叛我吗！”他交给尉迟敬德佩刀说：“您去察看一下，如果他们不愿意来，您可以砍下他们的头颅。”尉迟敬德前去，与长孙无忌一起暗示房玄龄等人说：“秦王已经决定采取行动，你们最好赶紧前去共同计议大事。

​于是房玄龄与杜如晦和长孙无忌一同进入秦王府。尉迟敬德则绕道返回。房玄龄，杜如晦面见世民后，随即制定了周密的政变计划。

六月初三，李世民突然密奏李建成、李元吉淫乱后宫，并说：“我没有做对不起他们的事可他们却要谋害我，我如含冤而死，永离君亲，魂归地下，实在死不瞑目。”李渊看罢奏章，大惊失色，半晌才说：“明日朝会当面审问，你要来与建成、元吉对质。”

初四，李世民事先部署妥当，亲率长孙无忌、尉迟敬德、张公谨、侯君集、公孙武达、刘师立、杜君绰、独孤彦云、郑仁泰、李孟尝等十人，在玄武门内伏兵。不料，张婕好暗中得知了李世民上表的大意，忙告诉了李建成。李元吉被李建成叫来商议此事，李元吉说：“我们应当统率好各自的军队，假称有病，避免和李世民相见，以便见机行事。”李建成说：“军队的防备已很严密了，你我应当亲自入朝看个究竟。”于是，二人一起入朝，向玄武门走来。当时，李渊召来了裴寂、萧瑀、封德彝、陈叔达、窦诞、字文士及、颜师古等，准备会审，查清真假。

李建成、李元吉行至临湖殿，感觉情况不正常，立即拨马掉头，东归宫、府。李世民突然出现，在背后大声呼喊着追赶。李元吉回头张弓就射，情势危急之下总是无法拉满弓，连射三箭不中，李世民突发一箭先射死李建成。尉迟敬德率七十骑兵赶到，乱箭齐发，李元吉被射下马，进入园林。李世民跃马向前，紧紧跟随，不料马被树枝所挂，人重重摔在地上，李元吉见状，夺过李世民手中弓要扼杀他。尉迟敬德飞马前来救李世民，李元吉慌忙弃了李世民，向宫内逃去。尉迟敬德纵马追杀，背后一箭射死。李建成死时三十八岁，李元吉仅二十四岁。东宫将军薛万彻、冯立和齐府亲将谢叔方闻听李建成死，要为他报仇，率东宫、齐府精兵两千急驰玄武门。力量起群的张公谨，独闭城门挡住来兵。东宫、齐府拼死猛攻。驻守玄武门的宿卫将领敬君弘也挺身而出、有的亲信制止道：“事情结局如何尚不明朗，不如静观变化，等军队集中以后再战不迟。”君弘不从，与中朗将吕世衡大呼而进，寡难抵众，战死沙场，形势险恶。李世民在玄武门，急忙将秦府中的将士带入宫支援。李世民妻长孙氏亲自慰勉，将士们斗志高昂。高士廉甚至将狱中囚犯放出，授给兵甲，编入军队，迅速赶到芳林门，打算与秦王府兵联手。秦府兵、玄武门宿卫军和东宫、齐府兵激战多时，不分胜负。薛万彻要进攻泰王府。奉府空虚，临战的秦府将士大为惊恐。在这千钧一发之际，尉迟敬德持李建成、李元吉首级示众。宫、府兵全体将士都知主人已死，纷纷逃亡。薛万彻带数十骑逃入终南山。因为斩了敬君弘等，这时冯立对随从将士说：算报了太子知遇之恩。”

玄武门刀兵相见，激战之时，李渊和应诏来会审的大臣们正在太极宫中的海池内泛舟。世民让尉迟敬德入宫担任警卫，尉迟敬德手握长矛，身披铠甲径直来到高祖所在之处。高祖极震惊，便问他：“你为何这般打扮，出了什么事？”尉迟敬德回答说：“由于太子和齐王作乱秦王诛杀了他们。秦王恐怕惊动陛下，将我派来担任警卫。”高祖对裴寂等人说：“怎么会这样呢？你们认为应当如何呢？”陈叔达和萧瑶说：“李建成与李元吉原来就没有参与谋划反隋，没有为天下立下功劳。他们对秦王功勋大、威望高十分嫉妒，才发生了今天的事情。如今，秦已经声讨并诛杀了他们，他的功绩布满天下，人们都诚心归附于他。如果陛下能够决定立他为太子，交给他国家大事，就不会再发生事端了。”高祖说：“好！这也是我的想法。”当时秦王府的兵马和宿卫军与东宫和齐王府的亲信交战还未停止，尉迟敬德请求高祖命令各军都接受秦王处置，高祖接受了建议，妥善安置了人马。天策府司马宇文士及由东上阁门出来宣布敕令，战才得以停止。高祖又让黄门侍郎裴矩开导东宫和各位将士，将士们便都纷纷溃散。

李渊召见李世民，安抚道：“由于建成频频诋毁，我几乎像曾母投杼，不能分辨真假，委屈你了。”李世民跪地痛哭了许久。

接着，李世民把李建成、李元吉之后都以谋反者家属而坐诛，并除去皇室原籍。当时李世民未即位，他和李建成、李元吉相杀只是兄弟间的恩怨，不属谋反罪，但唐高祖坐视众孙以反律株连而不能相救，说明秦王威势之大，李渊也自身难保。